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“万能药用辅料”二氧化硅都能发挥哪些功效?
2020年06月02日 发布 分类:粉体应用技术 点击量:371
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二氧化硅一直都给人“多面手”的印象,这是因为其具备优异的物理化学性质且原料来源十分广泛,所以能在多个领域得到应用,而在药物制剂领域中,二氧化硅则以“药用辅料”的身份活跃着。

 

用于药用辅料的二氧化硅俗称为微粉硅胶,结构式为mSiO2·nH2O,是一种流动性好、纯度高、无污染的白色粉末,具有粒径小,比表面积大、孔隙多等特点,同时表面分布的硅羟基还使它拥有良好的吸附性能,可起到助流、抗粘附、吸附药物等功效。不过二氧化硅的潜力并不止于此,在更高层次的应用上它也有所涉足,如晶型稳定促进剂、靶向制剂、缓释制剂等,因此也有人称之为“万能辅料”。下面便来了解一下二氧化硅在制药领域中都发挥了哪些功效。

1.用于助流剂

对于充当助流剂的二氧化硅来说,首先它们的粒径需要足够小,这样药物粒子之间就能充分容纳二氧化硅微粒,降低药物粒子之间的相互作用力,可在制粒压片或粉末直接压片中有效地改善颗粒或粉体流动性,特别适宜油类、浸膏类等药物的制粒,制成的颗粒具有很好的流动性和可压性。

二氧化硅微粉硅胶 

吴旖等人采用粉末直接压片法制备百部新碱口腔崩解片,单因素试验筛选出最优工艺处方为:以微晶纤维素和甘露醇为填充剂、PVPP为崩解剂、二氧化硅作助流剂、阿司帕坦和甜菊素充当矫味剂,其用量分别为50%、20%、2%、7%,所制批次百部口腔崩解片表面光滑、口感良好。获得了助流剂用量和崩解时限的相关性数据,随着二氧化硅用量增加,可加快片剂的崩解速度。

2.用于抗粘附剂

药用辅料二氧化硅应用于凝胶贴膏时,凝胶贴膏可具备载药量大、透皮效果好、皮肤相容性好和无刺激性等优点,该剂型被公认为是经皮给药系统发展的新方向,成为极具潜力的新型制剂。另外,二氧化硅的抗粘附作用还可有效防止压片时物料粘着于冲头表面,易于出片,防止裂片,保证压片操作顺利进行。

二氧化硅用于抗粘附剂 

王剑等人测试了不同填充剂对凝胶贴膏基质流变学特性的影响。结果表明,不同填充剂随着质量分数的增加,弹性模量(G')和黏性模量(G″)均增加,其中的药用辅料二氧化硅作用尤其明显,其质量分数由1%增加到5%时,G'和G″分别增加了99%和130%,对采用流变学方法的凝胶贴膏处方筛选提供了借鉴。

也有说法称二氧化硅可作为润滑剂使用,事实上在药剂学中“润滑剂”是一个广义的概念,是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称,其中:①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;③(狭义)润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质。虽说一种理想的润滑剂应兼具以上的三种功能,但遗憾的是并没有任何一种辅料能够做到,但按照习惯的分类方法,只要具有上述任何一种作用的辅料就能称之为润滑剂。

3.用于吸附剂

二氧化硅的吸附性使它能够吸附水分并帮助改善药物性质,提高药物成分均匀度和流动性。应用状况一般如下:①油性或者含水较高的主药(可流加)加到微粉硅胶中混合搅拌,微粉硅胶即可马上吸附其中的水分使其达到干湿性粉末,可根据情况选择直接制粒压片或者调解制粒压片;②对于难溶性药物可以选择其相应的溶剂先溶解主药然后用(重复方法1步骤)微粉硅胶吸附;③干法吸附可直接混合加入,建议采用逐步加入法。

二氧化硅用作吸附剂 

大多数中成药的浸膏有潮湿、吸湿的特性,微粉硅胶由于可吸附水分,促进流动,因此很适合在相关药物中使用

王文宝等人研究了液固压缩技术在斑蝥素固体制剂中的应用。液体赋形剂为丙二醇,载体材料为微晶纤维素,吸附材料为药用辅料二氧化硅,结果显示斑蝥素液固压缩片质量符合药典标准,体外溶出速率大大提升,120 min时溶出度近100%。解决了其传统药物生物利用度低的难题。

4.用于抗静电剂

崔鑫萌等人针对流化床制备微粒过程的粉末静电吸附现象,采用PVC粉作为实验模型药物,用接触式静电探头法测定了在使用药用辅料二氧化硅前后粉末的静电电量和表面电阻率。结果表明在加入质量分数为0.8%药用辅料二氧化硅后,静电电量与表面电阻率明显降低,粉末静电吸附现象消失。证明了药用辅料二氧化硅对粉末静电有明显的消除作用。

5.用于助磨剂

韩雪等人对姜黄清脂分散片辅料种类及药用辅料二氧化硅改性的姜黄清脂分散片进行了性能测试,结果显示不同辅料处方姜黄清脂片的吸水性能相同且崩解过程一致。药用辅料二氧化硅对姜黄提取物进行改性后吸水能力明显增强,大大缩短了崩解时间,且采用药用辅料二氧化硅与原料药共研磨可增强分散片的崩解效果。这是因为药用辅料二氧化硅作为助磨剂,可促使原料药粉碎细化,为水分快速渗透提供了高孔隙率结构的共研物。

6.用于缓释制剂

张宏梅等人以释放度和休止角为指标,选择适宜的HPMC、MCC、乳糖、十二烷基硫酸钠、药用辅料二氧化硅和硬脂酸镁用量,筛选了洛伐他汀缓释片的处方。药用辅料二氧化硅用量为0.2%时,该药物较之传统片剂、胶囊等剂型具有释放药物缓慢、可在体内维持较长时间的血药浓度等优势,为合理利用洛伐他汀的生物利用度提供了理论依。宦娣等人探讨了药用辅料二氧化硅对固体自微乳化给药系统(S-SMEDDS)药物吸收的影响,发现药用辅料二氧化硅既能提高脂解速率,促进药物吸收,又能延缓S-SMEDDS体外释放度。研究还发现药用辅料二氧化硅对脂解和释药的影响都与其用量有关。

7.其它领域

目前医药领域也出现了药用辅料二氧化硅改性产品,包括自身结构改性和共混改性两大类。若将药用辅料二氧化硅制备成介孔二氧化硅纳米粒,则能拥有量身定做的孔隙结构及超高的表面活性,可作为有效的治疗剂药物传递载体,在药品包装、运输过程中具有明显优势。

二氧化硅制备的介孔二氧化硅纳米粒 

PNIPAM包覆的介孔二氧化硅温度响应机制示意图

另外,若将微晶纤维素和药用辅料二氧化硅以适宜比例混合,通过喷雾干燥便可制得一种新型药用辅料,即硅化微晶纤维素,该辅料具有良好的流动性、可压性、抗吸湿性、高崩解等独特性能,因而可用作直接压片的功能稀释剂,解决片剂中活性成分分布不均等工艺难题,并能够满足片芯、口腔崩解片、分散片的制剂要求。

资料来源:

药用辅料二氧化硅在医药制剂中的应用研究进展门靖,贾玮,王伟,安敏

粉体圈 小榆 整理

 

 

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